Vemurafenib

Descripción

Antineoplásico, inhibidor selectivo de la serina-treonina kinasa con mutación BRAF posición V600E, proteína kinasa implicada en la proliferación celular tumoral, presente en el 40-50% de los melanomas cutáneos.
En pacientes con melanoma metastásico, sin tratamiento previo y con al menos una mutación BRAF V600, ha demostrado aumentar la supervivencia global respecto a dacarbazina (13,6 vs. 9,7 meses, ensayo BRIM-3, NEJM 2011). No hay comparaciones directas frente a su homólogo dabrafenib ni frente a ipilimumab.
En pacientes con mutación BRAF, vemurafenib tiene un efecto antitumoral sinérgico cuando se asocia con un inhibidor MEK, como cobimetinib. Esta asociación incrementa en 5 meses la supervivencia global y libre de progresión y reduce el riesgo de muerte o progresión tumoral un 42% respecto a vemurafenib en monoterapia (Ascierto et al, Lancet 2016).