Antirretroviral, inhibidor de la transcriptasa inversa no nucleósido del VIH-1 (ITINN). Rilpivirina oral ha demostrado no inferioridad respecto a efavirenz en pacientes VIH positivos, en ambos casos asociados a tenofovir disoproxil + emtricitabina, aunque la frecuencia de fracaso virológico es mayor con rilpivirina en pacientes con carga viral >100.000 copias/ml (estudios ECHO y THRIVE, Lancet 2011). En otro estudio, rilpivirina ha demostrado ser más eficaz que efavirenz en pacientes con carga viral <100.000 copias/ml (estudio STaR, AIDS 2014). La frecuencia de efectos adversos, particularmente los psiquiátricos o de retirada del tratamiento, es menor con rilpivirina que con efavirenz.
La administración de rilpivirina por vía intramuscular es un sistema de liberación prolongada que proporciona niveles estables y eficaces de medicamento durante 2 meses. Rilpivirina intramuscular en combinación con cabotegravir (un inhibidor de integrasa) ha demostrado no inferioridad respecto a las terapias orales convencionales recomendadas en pacientes virológicamente suprimidos.

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