Análogo de la gonadorelina u hormona estimulante de gonadotropinas (GnRH). A corto plazo estimula la secreción hipofisaria de FSH y LH, de forma similar a la GnRH natural, pero en tratamientos a largo plazo disminuye la secreción de FSH y LH, lo que inhibe la síntesis de estrógenos y andrógenos en ovarios y testículos.
Los agonistas de GnRH han demostrado reducir la dismenorrea, el dolor pélvico y la dispareunia en pacientes con endometriosis, con una eficacia similar a danazol o al DIU de levonorgestrel (Brown et al, revisión Cochrane 2014). Se consideran un tratamiento de tercera línea cuando los analgésicos menores o los tratamientos hormonales (estrógenos/progestágenos orales) no son efectivos y la cirugía no es posible o resulta ineficaz, y además no importa preservar la fertilidad de la paciente (guía NICE endometriosis 2017).
El uso de agonistas de GnRH en el cáncer de próstata se conoce como castración química, por reducir los niveles de testosterona, frente a la quirúrgica (orquidectomía). Ambas opciones se consideran tratamientos iniciales en el cáncer de próstata avanzado (guía NCCN 2018), aunque los agonistas GnRH tienen un mayor riesgo de fractura, enfermedad arterial periférica y complicaciones cardiacas (Sun et al, JAMA Oncol 2016).

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