Degarelix

Descripción

Antagonista de la hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH). Inhibe la liberación de gonadotropinas (FSH y LH), y como consecuencia de testosterona y dihidrotestosterona. Reduce de forma drástica y rápida los niveles de FSH, LH y testosterona, hasta alcanzar valores similares a la castración quirúrgica (<0,5 ng/ml de testosterona). A diferencia de los agonistas de GnRH (buserelina, goserelina, leuprorelina, triptorelina), no produce incrementos iniciales de gonadotropinas y testosterona y no precisa administrar un antiandrógeno en las primeras semanas de terapia. La eficacia de todos ellos es limitada (18-24 meses) porque sólo inhiben la síntesis testicular de andrógenos, pero no en glándulas suprarrenales o las propias células tumorales prostáticas. Degarelix se ha mostrado no inferior a leuprorelina en la reduccón del nivel de testosterona en pacientes con cáncer de próstata, y a goserelina + bicalutamida en la reducción del volumen de la próstata previo a la radioterapia.