Degarelix

Descripción

Antagonista de la hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH). Inhibe la liberación de gonadotropinas (FSH y LH), y consecuentemente de testosterona y dihidrotestosterona. Provoca una caída drástica y rápida de los niveles de FSH, LH y testosterona, hasta alcanzar valores similares a los obtenidos con la castración quirúrgica (<0,5 ng/ml de testosterona). A diferencia de los agonistas de GnRH (buserelina, goserelina, leuprorelina, triptorelina), no produce incrementos iniciales de gonadotropinas y testosterona (fenómeno flare-up) y no precisa la administración de un antiandrógeno en las primeras semanas de terapia. La eficacia de todos ellos tiene una duración limitada (18-24 meses), porque sólo inhiben la síntesis de andrógenos a nivel testicular, pero no otras rutas minoritarias de producción de andrógenos, como las glándulas suprarrenales o las propias células tumorales prostáticas.
En los estudios se ha demostrado no inferior a leuprorelina y, posiblemente, otros agonistas de GnRH. Podría ser de algún interés en pacientes con metástasis vertebrales, ya que evitar el brote de testosterona inicial se asocia con una menor compresión de la médula espinal (NICE 2015).