Enzima antineoplásico de origen bacteriano. La asparagina no es un aminoácido esencial para las células normales, pero sí para las leucémicas, que carecen de asparagina sintetasa y requieren un aporte exógeno de aminoácido. La asparaginasa hidroliza la asparagina e impide este aporte, produciendo la muerte de las células leucémicas,. Es efectiva en neoplasias hematológicas, no en tumores sólidos. De forma colateral, puede afectar a la síntesis de glutamina y otras proteínas endógenas (albúmina, factores de la coagulación, insulina, lipoproteínas).
La asparaginasa se incluye en prácticamente todos los protocolos actuales para la leucemia linfoblástica aguda (LLA) Ph negativa, a excepción del protocolo hyperCVAD. En un estudio randomizado en pacientes con leucemia linfoblástica aguda infantil, el uso de asparaginasa se asoció con un 25% de incremento en la supervivencia a 20 años.
Hay 3 formulaciones distintas de asparaginasa: las derivadas de E. coli, en forma nativa (Kidrolase® y Elspar®) o pegilada (pegaspargasa), y la derivada de Erwinia chrysanthemi (Erwinase®), que difieren en su farmacocinética y en su capacidad inmunogénica. Pegaspargasa presenta la ventaja de una menor frecuencia de administración y una menor inmunogenicidad, aunque esto no se ha traducido en una mayor supervivencia global ni libre de eventos. Tampoco se han observado diferencias clínicamente relevantes en el perfil de seguridad ni existen datos sobre la adherencia al tratamiento.

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