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Nuevos anticoagulantes orales
Fecha de la última revisión: 04/11/2020
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¿De qué hablamos?
Los antagonistas de la vitamina K (AVK) (ver guía: Anticoagulación con antagonistas de la vitamina K) han sido los únicos anticoagulantes orales disponibles en el último medio siglo. A pesar de suponer un importante avance terapéutico, también conllevan múltiples limitaciones, por lo que la aparición de los anticoagulantes de acción directa (ACOD) ha supuesto múltiples beneficios sobre los AVK como un inicio de acción más rápido, menos interacciones documentadas de alimentos y medicamentos, la falta de necesidad de una monitorización de INR de rutina y una mayor satisfacción del paciente. Los anticoagulantes orales no antagonistas de la vitamina K (NOAC) incluyen el inhibidor de trombina dabigatrán y los inhibidores del factor de coagulación Xa rivaroxabán, apixabán, edoxabán y betrixabán (Mujer MTP, 2020).
En 2010 se introdujo dabigatrán (Conolly SJ, 2009), un inhibidor directo de la trombina en pacientes con fibrilación auricular no valvular (FANV). En poco tiempo se añadieron rivaroxabán (Patel MR, 2011), apixabán (Granger CB, 2011) y finalmente edoxabán (Giugliano RP, 2013), todos ellos inhibidores del factor Xa.
En la figura 1 podemos apreciar el nivel de la cascada de la coagulación en el que actúa cada uno de estos fármacos. Mientras los AVK interfieren en más de un nivel, los ACOD tienen objetivos específicos. Dabigatrán tiene como diana la inhibición directa de la trombina, mediador que finaliza en la producción de fibrina. Por su parte, los inhibidores del factor Xa bloquean este factor e, indirectamente, la generación de trombina. El factor Xa es el punto de convergencia de las vías extrínseca e intrínseca.
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Figura 1. Puntos de actuación de los distintos anticoagulantes en la cascada de la coagulación.
Rivaroxabán es un inhibidor del factor Xa que se puede administrar por vía oral y actúa de forma selectiva, competitiva y reversible (Beyer-Westendorf J, 2015). Se absorbe rápidamente por vía oral, su máxima concentración en plasma tras una única administración en humanos se alcanza entre 2 y 4 horas, y su vida media es de 7-11 horas. Fundamentalmente se excreta por vía urinaria. Dos tercios se metabolizan en el hígado y el tercio restante se excreta sin cambios (Eriksson BI, 2009).
Apixabán también es un inhibidor directo del factor Xa y posee una acción altamente selectiva y reversible. Tras la administración oral alcanza su máxima concentración plasmática al cabo de 3-4 horas y tiene una vida media de 8 a 15 horas (De Caterina R, 2012). Se metaboliza en el hígado vía CYP3A4 y aproximadamente el 25% de la dosis administrada se secreta sin cambios por vía renal.
Edoxabán es también un inhibidor del factor Xa y posee una acción potente y selectiva. Su absorción no está influenciada por la comida, alcanza concentraciones plasmáticas máximas a las 1-3 horas tras su administración y su vida media alcanza las 7-10 horas. Aproximadamente el 50% del fármaco absorbido se excreta por la orina sin cambios (De Caterina R, 2012).
Betrixabán es el quinto ACOD, aprobado por la FDA en 2017. Es un inhibidor del factor Xa con características farmacocinéticas únicas, como escasa eliminación renal y vida media de 19 horas. Se administra una vez al día, con baja interacción con otros fármacos.
En la tabla 1 se resumen las principales diferencias entre AVK y los ACOD disponibles a día de hoy.
Tabla 1. Principales diferencias farmacológicas entre los antagonistas de la vitamina K y los nuevos anticoagulantes orales. | ||
Warfarina | ACOD | |
Comienzo | Lento | Rápido |
Dosis | Variable | Fija |
Efecto de los alimentos | Sí | No |
Interacción con otros fármacos | Muchas | Pocas |
Monitorización | Sí | No |
Vida media | Larga | Corta |
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Autores
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María Matesanz Fernández | Médico Especialista en Medicina Interna | |
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Emilio Casariego Vales | Médico Especialista en Medicina Interna | |
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David Rubal Bran | Médico Especialista en Medicina Interna | |
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Iria Íñiguez Vázquez | Médico Especialista en Medicina Interna | |
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Pablo Ventura Valcárcel | Médico Especialista en Medicina Interna | |
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Juan Carlos Piñeiro Fernández | Médico Especialista en Medicina Interna | |
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Eva Romay Lema | Médico Especialista en Medicina Interna |
Servicio de Medicina Interna. Hospital Universitario Lucus Augusti. Servicio Galego de Saúde. Lugo. España. |
Conflicto de intereses: Los autores declaran no tener ningún conflicto de intereses.
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