Inmunosupresor con estructura de macrólido, inhibidor de la kinasa mTOR (diana de la rapamicina en las células de mamífero). Inhibe la activación y proliferación de los linfocitos T y B, suprimiendo la respuesta inmunitaria mediada por células, responsable del rechazo de injertos, y algunas de las respuestas mediadas por anticuerpos.
Everolimus y sirolimus son inmunosupresores con poco efecto nefrotóxico, cuya principal diferencia es la vida media, 60 horas sirolimus y 30 horas everolimus.
En trasplante renal, la principal aplicación de los inhibidores mTOR es cuando se manifiesta una reacción adversa a los inhibidores de calcineurina (nefro o neurotoxicidad o microangiopatía trombótica). En estos casos, everolimus y sirolimus han demostrado mejorar la función renal, pero con un incremento de la dislipemia, infecciones y rechazos agudos (revisión Cochrane 2006; Lim et al, Am J Transplant 2014). Sirolimus se ha asociado a un descenso del riesgo de malignidad, aunque con un incremento de la mortalidad total, fundamentalmente por causas cardiovasculares o infecciones (Knoll et al, BMJ 2014).

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