Deshabituante del tabaco con acción agonista parcial sobre receptores nicotínicos. Tiene al mismo tiempo una acción agonista, aliviando el ansia de fumar y los síntomas de abstinencia, y antagonista, reduciendo los efectos gratificantes y de refuerzo del fumar. En un ensayo clínico doble ciego, vareniclina demostró ser más eficaz en alcanzar la abstinencia de tabaco en pacientes fumadores que los parches de nicotina y bupropion (estudio EAGLES, Lancet 2016).