Antineoplásico (trifluridina) de estructura nucleosídica que actúa como antimetabolito de la base desoxitimidina. Se asocia a tipiracilo, un inhibidor de la timidina fosforilasa, enzima que participa en el metabolismo de trifluridina, y que incrementa por tanto los niveles intracelulares del antitumoral. Trifluridina/tipiracilo ha mostrado eficacia frente a placebo en pacientes con cáncer colorrectal sensible o resistente a 5-­fluorouracilo (estudio RECOURSE, NEJM 2015), con un incremento modesto en la supervivencia global (7,1 vs 5,3 meses) y libre de progresión (2,0 vs 1,7 meses) y en pacientes con cáncer gástrico metastásico previamente tratado (estudio TAGS, Lancet 2018), con un aumento de la supervivencia global (5,7 vs 3,6 meses)..Su perfil toxicológico es importante, destacando los efectos hematológicos y gastrointestinales.