Análogo de la noretisterona que se convierte en metabolitos con acciones estrogénicas y moderadamente progestágenas y andrógenas. Reduce los niveles de FSH y LH a nivel central. Sustituye la pérdida de producción de estrógenos en mujeres posmenopáusicas, aliviando los síntomas asociados esta deficiencia (sofocos, sudoración, dispareunia, vaginismo y otras alteraciones ligadas al climaterio). Tibolona alivia los síntomas asociados al climaterio con una eficacia similar o algo inferior a la terapia estrogénica. No parece incrementar el riesgo de trombosis, pero puede aumentar la reactivación de cáncer de mama, y es controvertida su acción hiperplásica endometrial (guía Endocrine Society 2015).