Bloqueante selectivo de receptores alfa-1 adrenérgicos de la próstata y la vejiga. Relaja la musculatura lisa mejorando el flujo urinario en pacientes con hiperplasia benigna de próstata (HBP).  Los alfa-bloqueantes se consideran un tratamiento rápido y eficaz de los síntomas de la HBP, pero al no afectar al volumen de la próstata ni a su crecimiento, no previenen la retención urinaria ni reducen la necesidad de cirugía. Tamsulosina es más selectiva que alfuzosina y terazosina sobre determinados subtipos de receptores, pero no se ha demostrado que esto signifique una mayor eficacia.