Antidiabético oral inhibidor de la dipeptidil-peptidasa 4 (DPP-4). Disminuye la degradación de las incretinas, especialmente GLP-1, lo que aumenta la secreción pancreática de insulina y disminuye la de glucagón. Su eficacia se considera modesta, similar a todos los inhibidores DPP-4, con una reducción de 0,6-0,7% en la HbA1c, tanto en monoterapia como en asociación. Sitagliptina ha demostrado no incrementar el riesgo cardiovascular en pacientes de alto riesgo (estudio TECOS, NEJM 2015).