Antirretroviral, inhibidor de la transcriptasa inversa no nucleósido del VIH-1 (ITINN). Su máxima eficacia se alcanza cuando se asocia a otros 2 antirretrovirales (al menos uno inhibidor nucleósido de transcriptasa inversa, ITIAN). Rilpivirina ha demostrado la no inferioridad respecto a efavirenz, en ambos casos asociados a tenofovir disoproxil + emtricitabina, aunque la frecuencia de fracaso virológico es mayor con rilpivirina en pacientes con carga viral >100.000 copias/ml (estudios ECHO y THRIVE, Lancet 2011). En otro estudio, rilpivirina ha demostrado ser más eficaz que efavirenz en pacientes con carga viral <100.000 copias/ml (estudio STaR, AIDS 2014). En todos los estudios, la frecuencia de efectos adversos, particularmente los psiquiátricos, o de retirada del tratamiento fue menor con rilpivirina que con efavirenz.