Antineoplásico, antimetabolito análogo del folato, inhibidor de la timidilato sintetasa (TS), enzima clave en la síntesis de “novo” de trifosfato de timidina, un nucleótido requerido exclusivamente para la síntesis de ADN. En comparación con otros antimetabolitos (5-fluorouracilo o metotrexato), actúa como un inhibidor directo y específico de la TS. En un estudio comparativo frente a 2 regímenes basados en 5-fluorouracilo (5-FU) en pacientes con cáncer colorrectal avanzado, raltitrexed mostró tasas de respuesta y supervivencia global similares, pero con una mayor toxicidad y peor calidad de vida (Maughan et al, Lancet 2002).