Anticuerpo monoclonal humano IgG4, anti-PD-L1. Activa la respuesta inmunitaria antitumoral por bloquear la inactivación de los linfocitos T citotóxicos a través del PD-L1 de la superficie de diversas células cancerosas. Pembrolizumab es un anticuerpo humanizado, mientras que [element_ref id=2869]nivolumab[/element_ref] es completamente humano, aunque su actividad antitumoral puede considerarse terapéuticamente equivalente.
En melanoma avanzado, ha mostrado más eficacia que ipilimumab (KEYNOTE-006, NEJM 2015) y que quimioterapia (KEYNOTE-002, Lancet Oncol 2015). En cáncer de pulmón no microcítico avanzado o metastásico ha mostrado más eficacia que docetaxel en pacientes con expresión PD-L1 >1% ya tratados (KEYNOTE-010, Lancet 2016), y que quimoterapia con platino en pacientes no tratados con PD-L1 >50% (KEYNOTE-024, NEJM 2016). En linfoma de Hodgkin en que fracasó el TAPH ha obtenido tasas de respuesta ligeramente superiores a nivolumab, aunque no hay comparaciones directas (KEYNOTE-087, J Clin Oncol 2017). En carcinoma urotelial tras fracaso previo a platino, aumentó la tasa de respuesta y la supervivencia global frente a quimioterapia, aunque no la libre de progresión (KEYNOTE-045, NEJM 2017). En carcinoma de células escamosas de cabeza y cuello metastásico que expresan PD-L1 (CPS >20), aumentó la supervivencia global y la duración de la respuesta (20,9 vs 4,5 meses) en comparación con cetuximab + platino + 5-fluorouracilo, sin diferencias en la supervivencia libre de progresión (KEYNOTE-048, Ann Oncol 2018). En carcinoma de células renales avanzado, combinado con axitinib mejoró la respuesta y la supervivencia respecto a sunitinib (KEYNOTE-426, NEJM 2019).
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