Antagonista del calcio del grupo de las dihidropiridinas. Bloquea los canales de calcio dependientes del voltaje en la musculatura lisa vascular, produciendo vasodilatación arterial periférica y coronaria, y en menor medida en el miocardio, disminuyendo la contractilidad cardiaca. También inhibe las contracciones uterinas y puede utilizarse como tocolítico. Aunque las cápsulas de liberación rápida se han utilizado para esta indicación, y la mayoría de estudios de eficacia se han hecho con ellas, su uso no está formalmente autorizado en la ficha técnica. Sobre su uso en las urgencias hipertensivas, nifedipino sublingual es un tratamiento ultrarrápido, pero no se recomienda porque la respuesta no es previsible ni se puede controlar, y en ocasiones da lugar a descensos bruscos de la presión arterial acompañados de síntomas isquémicos (guía hipertensión ESC/ESH 2018).