Antidiabético oral secretagogo, del grupo de las meglitinidas. Estimula la secreción pancreática de insulina de forma similar a las sulfonilureas, aunque actúa en una zona diferente del receptor. Reduce la glucemia postprandial y la hemoglobina glicosilada. Su efecto secretagogo es rápido y corto (no dura más de 2 horas), aún más corto que la repaglinida. Las meglitinidas reducen la HbA1c con una eficacia similar a metformina, siendo repaglinida ligeramente más eficaz que nateglinida (Rev Cochrane 2007). Producen incrementos de peso similares a las sulfonilureas, y posiblemente un riesgo menor de hipoglucemia, aunque la evidencia y experiencia clínica de las sulfonilureas es superior.