Antidiabético oral inhibidor de la dipeptidil-peptidasa 4 (DPP-4). Disminuye la degradación de las incretinas, especialmente GLP-1, lo que aumenta la secreción pancreática de insulina y disminuye la de glucagón. A diferencia de las otras gliptinas, se elimina por vía biliar en las heces y no requiere ajuste de dosis ni precauciones especiales en pacientes con insuficiencia renal. Su eficacia se considera modesta, similar a todos los inhibidores DPP-4, con una reducción de 0,6-0,7% en la HbA1c, tanto en monoterapia como en asociación. La adición de linagliptina a un tratamiento con metformina redujo el Hb1Ac algo menos que glimepirida (-0,16 vs -0,36%), aunque esta se asoció con más episodios de hipoglucemia (7 vs 36%) y aumento de peso (-1,4 vs +1,3 kg) (Gallwitz, Lancet 2012). Linagliptina ha demostrado no incrementar el riesgo cardiovascular en pacientes de alto riesgo (estudio CARMELINA, JAMA 2018).