Inhibidor de la aromatasa de estructura no esteroide con acción antineoplásica. Reduce el nivel de estrógenos por inhibir su síntesis en tejidos periféricos. Ha mostrado eficacia en mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama y receptor estrogénico positivo. No es eficaz en mujeres premenopáusicas porque no interfiere la síntesis ovárica de estrógenos ni en mujeres con receptor hormonal negativo. Los inhibidores de la aromatasa (letrozol, anastrozol, exemestano) han demostrado reducir la progresión tumoral y mejorar la supervivencia respecto a tamoxifeno y progestágenos, sin que generalmente se considere que haya diferencias significativas de eficacia entre ellos.