Antineoplásico, derivado del alcaloide camtotecina, inhibidor de la topoisomerasa-I, enzima implicada en la replicación del ADN. Presenta un amplio espectro antitumoral, con efectos más marcados en tumores colorrectales, de mama, pulmón y riñón, incluyendo formas multirresistentes a quimioterapia, aunque su principal toxicidad limitante de dosis es la diarrea y la neutropenia. La preparación liposomal pegilada de irinotecan (Onivyde®) permite una mejor distribución del medicamento en el tumor y un requerimiento de dosis menor. En pacientes con cáncer de páncreas metastático que han progresado tras un tratamiento previo con gemcitabina, la adición de esta preparación a la combinación 5-fluorouracilo + ácido folinico prolonga la supervivencia global en 1,9 meses (estudio NAPOLI-I, Lancet 2016).