Antineoplásico, inhibidor de la tirosina-kinasa BCR-ABL, asociada a la alteración del cromosoma Filadelfia (Ph+) que está sobreexpresado en la leucemia mieloide crónica (LMC) o leucemia linfoblástica aguda (LLA). También inhibe la tirosina-kinasa del factor de crecimiento de las plaquetas y del factor de las células progenitoras c-kit (CD117), que está sobreexpresado en los tumores estromales gastrointestinales. Imatinib fue el primer inhibidor de tirosina-kinasa autorizado, presentando una eficacia superior a interferón + citarabina en pacientes con LMC (estudio IRIS, NEJM 2003). Existen otros inhibidores más potentes (dasatinib, nilotinib, bosutinib) que producen una respuesta más rápida y prolongada y han demostrado eficacia en pacientes con resistencia previa a imatinib.