Antineoplásico, inhibidor de la tirosina-kinasa de los receptores HER1 del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), implicados en los procesos de crecimiento y proliferación celular y tumoral. No es activo en caso de tumores sin mutaciones del HER1. Gefitinib ha demostrado aumentar la supervivencia libre de progresión en pacientes con carcinoma no microcítico de pulmón con mutaciones del HER1 frente a la quimioterapia con platino (24,9% vs 6,7%, estudio IPASS, NEJM 2009).