Hipolipemiante, inhibidor de la absorción intestinal de colesterol. Como el organismo aumenta la síntesis hepática de colesterol para compensar, su mayor efecto se alcanza cuando se asocia a una estatina. A diferencia de las resinas de intercambio iónico, no afecta a la absorción de vitaminas liposolubles. Su eficacia es menor que las estatinas en la reducción de LDL-colesterol. En los ensayos clínicos, la asociación de ezetimiba y estatina produce una reducción adicional de LDL-colesterol del 12-24% (dependiendo de la dosis y la estatina) en comparación con la estatina en monoterapia.