Antineoplásico del grupo de las mostazas nitrogenadas, con estructura de tipo esteroide. Es un agente citotóxico antimitótico, y al mismo tiempo tiene acción antigonadotrófica debido a sus metabolitos, estrona y estradiol, que provoca niveles similares a los de una castración quirúrgica. La estramustina es eficaz en el cáncer de próstata metastásico resistente a la castración, como agente único o en terapia de combinación, pero su uso es residual debido a su toxicidad (eventos tromboembólicos arteriales y venosos). Estramustina + docetaxel mejoró la supervivencia general en un ensayo de fase III en comparación con mitoxantrona + prednisona (Petrylak et al, NEJM 2004), pero esta combinación se asoció con una toxicidad excesiva y no tiene un papel establecido (guía NCCN 2017).