Antineoplásico, inhibidor de la tirosina-kinasa asociada al receptor del factor de crecimiento epidérmico HER1 (EGFR), que está sobreexpresado en diversos tipos de tumores. Al igual que otros ITK de mecanismo similar (gefitinib, afatinib), ha demostrado, frente a quimioterapia con platino aumentar la supervivencia libre de progresión en pacientes con cáncer de pulmón no microcítico con mutaciones HER1 (9,7 vs 5,2 meses, estudio EURTAC, Lancet Oncol 2012). En adenocarcinoma de páncreas metastásico, la asociación erlotinib + gemcitabina también mejoró esta supervivencia (estudio Pantar, Ann Oncol 2012).