Antirretroviral, inhibidor de la transcriptasa inversa no nucleósido del VIH-1 (ITINN). Inhibe la replicación del VIH-1 y disminuye la carga viral. Su máxima eficacia se alcanza cuando se asocia a otros 2 antirretrovirales (inhibidores de transcriptasa inversa nucleósidos, ITIAN, o inhibidores de proteasa). La eficacia antirretroviral de todos los ITINN puede considerarse equivalente. El uso de efavirenz respecto a otros ITINN está limitado por su mayor potencial de interacciones y sus efectos adversos neuropsiquiátricos.