Antirretroviral, inhibidor de la transcriptasa inversa no nucleósido del VIH-1 (ITINN). Inhibe la replicación del VIH-1 y disminuye la carga viral. Su máxima eficacia se alcanza cuando se asocia a otros 2 antirretrovirales (inhibidores de transcriptasa inversa nucleósidos, ITIAN, o inhibidores de proteasa). La eficacia antirretroviral de todos los ITINN puede considerarse equivalente. En general, efavirenz es el ITINN más recomendado, aunque su potencial de interacciones es mayor y ha sido relegado de la primera línea de tratamiento de inicio por sus efectos adversos neuropsiquiátricos.