Inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (IECA). Disminuye la producción de aldosterona, y por tanto la reabsorción de sodio y de agua y la volemia, y produce vasodilatación arteriovenosa con reducción de la resistencia periférica y la presión arterial. Los IECA son uno de los grupos terapéuticos de primera elección en el tratamiento de la hipertensión arterial en la mayoría de pacientes, excepto por ejemplo los de raza negra (son más eficaces las tiazidas y los antagonistas del calcio) o las mujeres embarazadas. Captopril fue el primer fármaco del grupo de los IECA, es el que tiene el inicio de acción más rápido y la semivida de eliminación más corta (menos de 3 horas, aunque es mayor en pacientes con insuficiencia renal). Por ello se pauta en 2-3 dosis diarias para uso crónico y es útil en urgencias hipertensivas. Sobre su uso en las urgencias hipertensivas (aumento brusco de la presión arterial sin daño orgánico), el objetivo es reducir la presión arterial gradualmente, aumentando la dosis del antihipertensivo habitual o utilizando medicamentos orales de acción intermedia/rápida como captopril (guía hipertensión ESC/ESH 2018).