Antineoplásico antimetabolito, precursor del 5-fluoruracilo (5-FU). Tras su administración oral se metaboliza en 5-FU, que es la forma activa citotóxica. Puede considerarse una alternativa a la perfusión intravenosa de 5-FU en determinados casos, por la comodidad de su administración por vía oral. En pacientes con cáncer de colon estadío III, capecitabina en monoterapia demostró ser superior a 5-FU + leucovorin en supervivencia libre de progresión y supervivencia global (ensayo X-ACT, NEJM 2005). En combinación con oxaliplatino (esquema XELOX) mostró ser superior a 5-FU + leocovorin en supervivencia libre de progresión a los 3 años (71 vs 67%) aunque no en supervivencia global a los 5 años. En pacientes con cáncer colorrectal avanzado, los esquemas XELOX y FOLFOX-4 demostraron ser equivalentes en términos de supervivencia, con o sin bevacizumab. En cáncer gástrico avanzado, los resultados de los ensayos clínicos apoyan el uso de capecitabina (esquema XELOX) frente a 5-FU por obtener supervivencias superiores, o al menos no inferiores. En un ensayo clínico en pacientes con cáncer de mama avanzado metastásico, la combinación capecitabina + docetaxel aumentó la supervivencia respecto a docetaxel solo (442 vs 352 días). En 2 ensayos en pacientes tras el fallo de la quimioterapia a antraciclina y taxanos, los índices de respuesta objetiva global fueron del 20-25%, la mediana del tiempo hasta progresión de 93-98 días y la mediana de supervivencia de 384-373 días.