Anestésico local de tipo amida, de comienzo de acción intermedio (5-10 minutos) y duración prolongada (3-6 horas). Bloquea reversiblemente la generación y conducción del impulso nervioso en la zona donde se aplica. Bupivacaína es más potente que lidocaína y mepivacaína, pero también tiene más riesgo de cardiotoxicidad y de producir convulsiones. La acción vasoconstrictora de la epinefrina prolonga su duración de acción.