Inmunosupresor, bloqueador selectivo de la coestimulación, y en consecuencia de la activación, de los linfocitos T mediada por los CD28, que son los principales mediadores de la respuesta inmunológica de rechazo sobre el riñón trasplantado. Presenta una vida media de eliminación muy prolongada (8-10 días). En los ensayos clínicos ha demostrado una eficacia comparable a ciclosporina en la prevención del rechazo tras un trasplante renal, con una aparente menor nefrotoxicidad, sobre todo en trasplantes de bajo riesgo (estudio BENEFIT, Am J Transplant 2012)). No hay estudios comparativos con tacrolimus, que se considera el inhibidor de calcineurina de referencia.