Inhibidor de la fosfodiesterasa 5 (PDE5) de los cuerpos cavernosos. Facilita el efecto relajante del óxido nítrico durante la estimulación sexual aumentando el flujo sanguíneo y favoreciendo la erección. Es más selectivo que sildenafilo, y por tanto es menor la incidencia de efectos secundarios visuales. Avanafilo es, junto a vardenafilo, el que tiene un efecto más rápido (antes de 30 minutos). Su efecto dura 4-5 horas, similar a sildenafilo y vardenafilo, aunque menos que tadalafilo, que puede durar hasta 36 horas.