Beta-bloqueante cardioselectivo. Tiene un efecto antianginoso y antihipertensivo por reducir la frecuencia cardiaca, la contractilidad y la velocidad de conducción (acción beta-1) y una ligera acción vasodilatadora. Nebivolol ha demostrado reducir el riesgo de hospitalización en pacientes con insuficiencia cardiaca, pero no la mortalidad global (estudio SENIORS, Eur Heart J 2005). A dosis altas puede causar efectos colaterales por bloqueo de receptores beta-2 de la musculatura lisa vascular y bronquial.