 Acción |
| Antibiótico aminoglucósido con acción bactericida. Inhibe la síntesis de proteínas por unirse a la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos. Es activo principalmente sobre bacilos Gram-negativos aerobios y anaerobios facultativos. Destaca por su actividad sobre Mycobacterium tuberculosis. |
| Indicaciones |
- Tuberculosis, asociado a otros antituberculosos.
- Endocarditis por Streptococus viridans o faecalis.
- Brucelosis.
- Peste.
- Tularemia.
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| Posología |
Vía intramuscular.
| Adultos | - Tuberculosis: 1 g/24h o bien 20-25 mg/kg 2 veces por semana.
- Endocarditis bacteriana por St. viridans: 1 g/12h durante 1 semana, seguido de 0,5 g/12h durante otra semana, siempre asociado a bencilpenicilina.
- Endocarditis bacteriana por St. faecalis: 1 g/12h durante 2 semanas, seguido de 0,5 g/12h durante otras 2 semanas, siempre asociado a bencilpenicilina.
- Peste: 1-2 g/12h o bien 0,5-1 g/6h hasta 3 días después de la desaparición de la fiebre.
- Tularemia: 0,5-1 g/12h o bien 0,25-0,5 g/6h durante 7-10 días. | | Ancianos | Limitar a una dosis máxima de 2 g/día.
- Tuberculosis: 0,5-0,75 g/día.
- Endocarditis bacteriana por St. viridans: 0,5 g/12h durante 2 semanas, asociado a bencilpenicilina. | | Insuficiencia renal | - Dosis de 7,5 mg/kg. El intervalo de dosificación aumenta según el aclaramiento de creatinina: 36 horas (ClCr 50-40 ml/min), 48 horas (40-30 ml/min): 60 horas (30-20 ml/min), 72 horas (20-10 ml/min) o 84-96 horas (<10 ml/min).
- Hemodiálisis: suplementar al final de cada hemodiálisis con 7,5 mg/kg. |
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| Contraindicaciones |
| Hipersensibilidad a aminoglucósidos. |
| Efectos adversos |
- Ototoxicidad: pérdida de audición, vértigo, tinnitus, sensación de taponamiento auditivo. Es más frecuente que con otros aminoglucósidos. Generalmente es irreversible, presentan más riesgo los pacientes con insuficiencia renal o que reciben dosis altas.
- Neurotoxicidad: a dosis altas neuropatías periféricas, neuritis óptica, escotomas, parálisis muscular, cefalea temblores, e incluso parálisis respiratoria por bloqueo neuromuscular.
- Nefrotoxicidad: raramente aumento de creatinina sérica, proteinuria, oliguria, insuficiencia renal. Generalmente es reversible. Los pacientes deben mantenerse bien hidratados durante el tratamiento y es preciso vigilar la función renal.
- Digestivos: ocasionalmente náuseas y vómitos. Raramente aumento de transaminasas hepáticas y bilirrubina.
- Hipersensibilidad: erupción cutánea, dermatitis exfoliativa, raramente anafilaxia. |
| Precauciones |
- Audiometría: se aconseja realizar audiometrías frecuentes con el uso prolongado para prevenir la aparición de ototoxicidad.
- Miastenia gravis, enfermedad de Parkinson: los aminoglucósidos pueden agravar el bloqueo neuromuscular. Se recomienda evitarlo en pacientes con miastenia.
- Embarazo: categoría D de la FDA . No se recomienda su uso por el riesgo de ototoxicidad y nefrotoxicidad fetal, salvo casos muy justificados.
- Lactancia: aunque se excreta en pequeñas cantidades en la leche materna, su absorción oral es muy escasa. La Academia Americana de Pediatría considera su uso compatible.
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| Interacciones |
- Fármacos nefrotóxicos: debe evitarse la asociación con vancomicina, metotrexato, anfotericina B, ciclosporina, tacrolimus o cisplatino, o bien utilizarse con mucha precaución.
- Diuréticos de alto techo: son ototóxicos y nefrotóxicos a dosis altas. Debe vigilarse estrechamente la función renal.
- Miorrelajantes, anestésicos generales: puede potenciarse el bloqueo neuromuscular. |
| Sobredosificación |
- Síntomas: sordera y/o alteraciones del equilibrio, insuficiencia renal y parálisis respiratoria.
- Tratamiento: de soporte. No se recomienda utilizar diuréticos, especialmente furosemida, porque puede agravar la insuficiencia renal. En caso de bloqueo neuromuscular intenso puede ser útil administrar sales de calcio vía IV. El antibiótico en sangre puede eliminarse por hemodiálisis o administrando carbenicilina o ticarcilina (12-20 g/día), ya que estas penicilinas inactivan "in vivo" a los aminoglucósidos. |
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